H2 2020 제산제 및 차단제

H2 차단제 제산제

대부분의 사람들은 제산제가 무엇인지 알고 있습니다. 그렇습니다. 위의 산성 환경을 중화시킬 수있는 약물이나 물질입니다. 그러나, 일반 대중은이 용어가 실제로는 아니더라도 모든 제산제의 이름으로 사용되기 시작했습니다. 내산성 약물에 익숙하지 않은 사람들은 일반적으로 제산제라는 용어를 사용합니다. 제산제는 H2 차단제와 양성자 펌프 억제제보다 훨씬 단순하기 때문입니다. 최신 약물은 제산제와 거의 같은 기능을 가지고 있지만 작용 기전이 다른 다른 제산제입니다..

제산제는 위산에 대항하는 경향이있는 물질입니다. 따라서 이들은 다소 염기 (반대 산) 또는 염기성 물질입니다. 위의 총 산 pH가 위험하게 떨어지면 사람은 너무 많은 산도로 인해 상복부 부위에 약간의 통증을 느낄 수 있습니다. 제산제가 나타나는 곳입니다. 그들은 이상적인 pH를 회복하기 위해 위의 pH를 증가시킵니다. 알려진 제산제는 Maalox 현탁액과 칼슘 종양입니다..

한편, H2 차단제의 작용 메커니즘은 제산제의 메커니즘과 매우 다르다. 이것은 실제로 벽의 벽에 히스타민의 작용을 차단합니다. 이 히스타민은 분명히 벽의 정수리 세포에 작용하여 산을 형성합니다. 그것을 차단함으로써, H2 차단제는 일반적으로 이들 세포로부터의 산 분비를 감소시킨다. 이러한 약물이 기술적으로 H2 수용체 길항제로 알려진 이유입니다. 가장 잘 알려진 H2 차단제는 시메티딘 및 란 티딘이다..

두 종류의 약물이 서로 연결되어 있기 때문에 같은 종류의 소화 불량과 위장 궤양에 사용하기 위해 고안되었지만, 그 효과는 오랫동안 양성자 펌프 억제제 (PPI)라고 불리는 다른 산 전투기에 비해 뛰어납니다.

약물과 약물 간의 상호 작용 측면에서, 테트라 사이클린과 같은 특정 약물의 생체 이용률 (체내 세포로 들어가는 분수 약물의 복용량)이 위의 pH가 불안정한 경우 일반적으로 사용될 때 제산제의 양이 감소했습니다..

반면에, 시메티딘은 P450과 같은 특정 중요한 신체 효소를 억제함으로써 신체의 정상 속도 (대사) 및 특정 약물의 배설에 영향을 미치는 고유의 능력으로 인해 크게 비판을 받았다. 이와 관련하여, 와파린, 리도카인, 칼슘 채널 차단제 등의 약물은 신중하게 투여됩니다. 시미 티딘은 동시에 처방되는 경우 이러한 약물의 혈청 수준을 증가시키는 경향이 있기 때문입니다 (일반적으로).

요약 : 1. 제산제는 산성을 중화하기 위해 산 중화 효과를 사용하여 위의 pH를 증가시키는 반면, H2 차단제는 일부 위 세포가 너무 많은 산을 퍼지하지 않도록 히스타민의 작용을 억제합니다. 2. 제산제는 테트라 사이클린과 함께 투여 될 때 심각한 문제가있는 반면, H2 차단제는 다른 약물의 혈청 수준을 증가시키는 경향이 있으므로 리도카인 및 와파린과 같이 H2 차단제를 사용하는 환자는 함께 투여되는 일부 약물의 혈중 농도를주의 깊게 모니터링해야합니다..

가슴 앓이 치료에서 H2 수용체 제산제 및 길항제

GER-위식도 역류
NSA-제산제 중화 능력

제산제의 작용 메커니즘
1. 염산의 중화
제산제는 위 점막의 정수리 세포에서 생성되는 산을 중화시킵니다. 또한, 그들의 효과는 기존의 산까지만 확장되며, 이러한 약물은 산 분비 수준에 영향을 미치지 않습니다. 이 약들은 위의 모든 산을 중화시키지 않습니다. 적용될 때, pH는 4-5 이상으로 올라가지 않습니다. 그러나 pH가 1.3에서 2.3으로 증가하면 pH가 3, 3-99 %에 도달하면 산이 90 % 중화됩니다.
2. 하부 식도 괄약근의 증가 된 음색
제산제로 위 내용물의 알칼리화는 하부 식도 괄약근의 색조를 증가시켜 위식도 역류 (GER)에서의 효과를 설명 할 수 있습니다.
3. 위장 점막의 보호
제산제는 또한 산을 중화시키는 능력과 무관 한 회복 및 보호 효과가 있습니다. 이 약물은 중탄산염과 점액의 분비, 점막 세포의 재생 및 혈액 공급을 포함하여 위 점막의 여러 보호 구성 요소를 자극합니다. 제산제는 국소 적으로 작용하고 점막을 관통하지 않기 때문에 프로스타글란딘의 방출을 통해 이러한 메커니즘을 깨달을 수 있습니다.

중화 능력
제산제의 중화 능력 (NSA)은 밀리 당량 (meq)으로 표시되는데, 이는 주어진 시간에 특정 용량의 약물을 중화 할 수있는 산의 양을 의미합니다. NSA는 단일 용량에서 5 meq 이상이어야합니다. 약물의 일부인 각 성분은 NSA의 25 % 이상을 제공해야합니다..
NSA는 제산제를 구성하는 성분과 제조업체가 설정 한 중화 능력에 따라 크게 다릅니다. 약물은 복용량 또는 정제 수가 아닌 NSA에 따라 복용해야합니다. 알루미늄과 마그네슘의 조합을 함유 한 약물은 부작용이 최소화 된 적절한 NSA를 가지고 있습니다..

행동의 시작과 지속 시간
제산의 속도는 위의 염산에의 용해 속도에 의해 결정됩니다. 중탄산 나트륨 및 수산화 마그네슘은 위에서 빠르게 용해되어 조기 완충 효과를 제공합니다. 수산화 알루미늄 및 탄산 칼슘은 서서히 용해되므로, 10 분 후에 현저한 위산의 중화가 시작된다. 서스펜션은 정제 또는 분말보다 빠르게 용해되는 경향이 있습니다..
제산제의 작용 기간은 약물이 위장에 얼마나 오래 남아 있는지에 달려 있습니다. 공복 상태에서 복용하면 제산제는 빠르게 대피하며 지속 시간은 20-40 분을 초과하지 않습니다. 위장에 음식이 포함되어 있으면 음식물 배출이 크게 느려지므로 식사 후 복용 한 제산제는 위장에 오래 머무 릅니다. 식사 후 1 시간 후에 제산제를 복용하면 중화 효과가 3 시간 동안 유지되며, 중탄산 나트륨과 수산화 마그네슘이 중화 효과가 가장 짧으며 수산화 알루미늄과 탄산 칼슘이 가장 큽니다. 알루미늄과 마그네슘의 조합을 함유 한 제산제는 평균 작용 지속 시간이 특징입니다.

저널에 사용 된 용어집

알칼리증은 신체의 산-염기 불균형의 형태로, 양이온의 증가를 향한 산 음이온과 염기 양이온의 비율의 이동을 특징으로합니다..

소화 불량-소화 장애.

연하 곤란-삼키기 위반.

가슴 앓이-흉골 뒤 또는 상복부에서 타는듯한 느낌이 종종 목구멍까지 퍼집니다. 이유-위의 내용물을 식도로 던지기.

위식도 역류 또는 위식도 역류-위 내용물을 식도로 던지기.

역류성 식도염은 위 내용물의 역류와 관련된 식도 점막의 염증입니다 (역류).

식도 경련-식도 연축.

상복부는 상복부입니다. 횡격막에 의해 바운드 된 복부 영역, 늑골 아치의 가장 아래쪽 가장자리를 연결하는 수평면 아래.

출시 양식
제산제의 방출 형태는 NSA와 환자가 사용하기 편리하도록 NSA에 중요합니다. 가장 많이 사용되는 제산제 (현탁액 및 정제)는 NSA와 환자 내성에 따라 크게 다릅니다..
제산제는 용해 상태에서만 수소 이온과 반응하므로 용해도는 NSA에 영향을 미치는 중요한 매개 변수입니다. 서스펜션은 정제보다 작은 입자로 구성되므로 표면적이 넓고 위의 산성 환경에서 더 빨리 용해됩니다. 또한, 현탁액은 위에서 녹을 준비가 된 형태이며, 정제를 먼저 씹어야합니다. 이러한 특징들과 관련하여, 동일한 약물이 정제 형태보다 현탁액 형태로 더 활성 적이다 (밀리그램으로 동일한 양을 사용할 때).

국제 및 무역 의약품의 명칭

제산제
수산화 알루미늄 + 수산화 마그네슘 : ALMAGEL, MAALOX
수산화 알루미늄 + 탄산 마그네슘 + 수산화 마그네슘 : GASTAL
인산 알루미늄 : PHOSPHALUGEL
하이드로 탈 사이트 : TALCIDE, TISACID
탄산 칼슘 + 탄산 마그네슘 : RENNIE
Simaldrate (트리스 [metasilicate] dioxodialuminate 마그네슘 수화물 : HELUSIL

높은 활성에도 불구하고, 많은 환자들은 액체 형태의 제산제를 사용하는 것이 불편하고 정제를 사용하는 것을 선호합니다. 일부 환자는 취침 전에 집에서 액체 형태를 사용하여 낮 동안 태블릿을 번갈아 가며 복용합니다..
환자는 최대의 치료 효과를 얻으려면 제산제를 철저히 씹고 물 한 컵으로 씻어야한다는 경고를 받아야합니다.
맛의 특성

국제 및 무역 의약품의 명칭

히스타민 H 차단제 2 -수용체
나는 세대
시메티딘 : HISTODIL, NEUTRONORM,
시메티딘
II 세대
라니티딘 : ACIDEX, HISTACK, 3AHTAK, 3OPAH, RANIBERL 150, RANIGAST, RANISAN, RANITIDIN, RANITIDIN-RATIOPHARM, RANITIN, RANTAK, ULKODIN
III 세대
파 모티 딘 : APO- 파 모티 딘, 블록 산, QUAMATEL, ULFAMIDE, ULTSERAN, FAMONIT, FAMOSAN, FAMOTIDIN-ACRY, FAMOCID

충분한 양의 제산제를 자주 섭취하는 것이 일반적으로 제공되기 때문에, 환자의 치료 요법을 준수하는 것이 그들의 맛이 중요하다.
제산제의 맛 내성을 개선하기위한 일반적인 권장 사항에는 약물 냉각 및 소량 섭취 할 수있는 고 활성 형태의 사용이 포함됩니다. 환자는 현탁액을 동결시킬 수 없다는 경고를받는 것이 중요합니다. 이는 산을 중화하는 능력이 낮은 거친 입자를 형성 할 수 있기 때문입니다. 일부 환자는 소량으로 효과를 달성하기에 충분한 경우 향미 정제를 선호합니다..

주요 성분
모든 제산제는 염산과 반응하여 소금과 물을 형성하는 물질입니다. 제산제의 조성은 4 가지 주요 중화 성분 : 중탄산 나트륨, 탄산 칼슘, 알루미늄 염 (수산화물, 인산염) 및 마그네슘 염 (수산화물, 염화물)을 포함 할 수있다. 제산제는 NSA, 부작용, 전신 합병증 및 다른 약물과의 상호 작용에서 크게 다릅니다. 나열된 특징의 대부분은 제산제에 포함 된 금속 양이온 및 흡수 정도에 의해 결정됩니다..

소다의 중탄산염
중탄산 나트륨은 위의 산과 거의 즉시 반응하여 염화나트륨, 이산화탄소 및 물을 생성하는 즉석 물질입니다. 이산화탄소는 가스이기 때문에 반응은 되돌릴 수 없습니다. 중탄산 나트륨은 전신 작용에서 다른 제산제와 다릅니다. 전신 순환계로 흡수되어 신체의 전체 pH에 영향을 미칩니다. 입을 통해 취한 중탄산 나트륨의 양은 전신 순환계로 들어가는 중탄산염의 양과 같습니다. 신장 기능이 정상인 환자에서는 과량의 중탄산염이 빠르게 배설됩니다. 신장 기능이 손상된 경우 중탄산 나트륨이 축적되어 임상 적으로 뚜렷한 알칼리증을 유발할 수 있습니다..
고용량의 중탄산 나트륨을 복용하여 발생하는 특별한 형태의 전신 알칼리증은 우유 알칼리 증후군입니다. 이 증후군은 알칼리증을 유발하는 모든 요인과 함께 높은 칼슘 섭취로 발생합니다. 우유-알칼리 증후군 발병 위험은 과거에 소다와 함께 소화성 궤양 환자가 시간당 우유 소비를 처방했을 때 더 높았습니다..
중탄산 나트륨의 전신 흡수와 관련된 다른 문제는 나트륨 과부하이다. 중탄산 나트륨의 사용은 부종, 울혈 성 심부전, 신부전, 간경변 및 무염식이를 준수하는 환자에게 금기입니다. 고혈압으로 고통받는 사람들은 또한 짧은 시간 동안도 중탄산 나트륨의 치료 적 사용을 피해야합니다..
전신 알칼리증 및 나트륨 과부하가 발생할 위험으로 인해 중탄산 나트륨은 단기간 동안 만 사용되어 가슴 앓이 증상을 제거 할 수 있습니다. 이 약의 장기 사용은 금기입니다..

탄산 칼슘
중탄산 나트륨과 비교하여 탄산 칼슘은 위장에서 더 느리게 용해되지만 뚜렷하고 지속적인 중화 효과가 있습니다. 위산과 반응하여 염화칼슘, 이산화탄소 및 물을 생성합니다. 중탄산 나트륨과 염산의 반응 동안 형성되는 염화나트륨과는 달리, 약 90 %의 염화칼슘이 소장 내강의 중탄산염에 결합하여 불용성 칼슘 염을 형성한다. 이 염은 대변에서 배설되고 흡수되지 않으므로 탄산 칼슘은 비 체계적 제산제로 간주됩니다. 탄산 칼슘의 사용은 일반적으로 임상 적으로 뚜렷한 알칼리증의 발달로 이어지지 않습니다.
탄산 칼슘의 사용은 위로부터 제산제를 배출 한 후 위산이 지속적으로 과분비되는 것과 관련이있는 것으로 알려져있다. 증가 된 산 분비는 약물 복용 후 2 시간에 시작하여 3-5 시간 지속됩니다..

알류미늄
수산화 알루미늄은 위에서 천천히 용해되어 염산과 반응하여 염화 알루미늄과 물을 생성합니다. 소장 내강에서 염화 알루미늄과 중탄산염의 상호 작용은 약하게 흡수 된 알루미늄 염의 형성을 초래하므로 전신 알칼리증의 발병 위험이 최소화됩니다.
불용성 염의 형성은 알루미늄의 흡수를 제한하지만 염화 알루미늄의 약 17-30 %가 여전히 흡수됩니다. 신장 기능이 정상인 환자에서는 빠르게 배설됩니다. 신장 기능 장애의 경우, 알루미늄을 함유 한 제산제를 장기간 사용하면 고 알루미늄 혈증과 신체의 다양한 조직에 알루미늄이 축적 될 수 있습니다.
알루미늄 함유 제산제의 가장 흔한 부작용은 변비입니다. 이러한 합병증에 대한 소인은 장 연동 운동이 약화되어 체액 섭취를 제한한다는 점이 주목됩니다. 제산 변비는 용량 의존적이다; 완하제는 효과적 일 수 있으며 알루미늄-마그네슘 제산제의 사용으로의 전환.
다양한 알루미늄 염 (수산화물, 인산염, 탄산염, 아미노 아세테이트)이 사용되지만 수산화물은 가장 두드러진 완충 특성을 가지므로 가장 자주 사용됩니다. 그러나, 수산화 마그네슘, 탄산 칼슘 및 중탄산 나트륨과 비교하여 수산화 알루미늄의 중화 능력은 낮다.

마그네슘
중탄산 나트륨과 마찬가지로 수산화 마그네슘은 염산과 상호 작용하여 뚜렷하지만 단기적인 중화 효과를 생성합니다. 결과 염화 마그네슘은 소장에서 중탄산염과 반응하여 전신 알칼리증의 발병 위험을 최소화합니다. 정상적으로 기능하는 신장을 가진 환자에서 염화 마그네슘의 약 5-10 %가 흡수되어 빠르게 배설됩니다. 다른 제산제와 마찬가지로, 신장 기능 장애가있는 경우에만 양이온 흡수 및 독성 위험이 높습니다..
심각한 신부전에서 제산제 복용과 관련된 마그네슘 독성은 생명을 위협하는 합병증을 유발할 수 있습니다.
마그네슘을 함유 한 제산제의 가장 흔한 부작용은 설사이며, 이는 현저하게 나타날 수 있으며, 체액 손실과 전해질 불균형을 초래합니다. 염산과 반응하지 않은 수산화 마그네슘은 소장에서 가용성이지만 잘 흡수되지 않는 마그네슘 염으로 전환된다. 이 염은 삼투 구배를 증가시켜 마그네슘 섭취와 관련된 설사를 적어도 부분적으로 담당합니다..
마그네슘을 함유 한 제산제로 인한 설사는 용량 의존적입니다. 이 유형의 설사의 특징은 밤에 경련 복부 통증과 배변이 없다는 것입니다. 설사 중증도는 마그네슘과 알루미늄을 함유 한 제산제를 사용하거나 이러한 제산제를 알루미늄 만 함유 한 약물로 대체하여 달성 할 수 있습니다.
수산화물 이외에, 다른 마그네슘 염이 또한 사용된다 : 산화물 (수성 매질에서 수산화물로 변함), 탄산염, 트리 실리케이트. NSA에서, 마그네슘 염은 수산화 알루미늄보다 우수하지만 중탄산 나트륨 및 탄산 칼슘보다 열등합니다..
알루미늄과 마그네슘을 함유 한 복합 제제
많은 상업용 제산제는 알루미늄과 마그네슘의 혼합물을 포함합니다. 알루미늄과 마그네슘의 사용으로 인한 변비와 설사는 각각 용량 의존적이기 때문에,이 두 물질을 저용량으로 조합하면 NSA가 뚜렷한 약물을 만들 수 있습니다. 이론적으로 알루미늄과 마그네슘의 효과는 상호 보완되어야합니다. 그러나 마그네슘과 알루미늄의 최적 비율을 선택하는 것은 아직 불가능하여 균형을 보장합니다. 마그네슘의 복용량이 8.5g / day를 초과하면 비율에 관계없이 지배적 인 증상은 설사입니다. 실제로, 조합 제산제를 복용하는 환자의 약 3/4는 설사를합니다; 변비는 드물다.
복합 약물을 사용할 때 위장관에 영향을 미칠뿐만 아니라 부작용의 위험도 감소하지 않습니다. 반대로, 두 개의 염의 존재는 두 양이온의 흡수와 관련된 부작용의 가능성을 증가시킵니다. 따라서 환자는 고 마그네슘 혈증, 고 알루미늄 혈증, 저인 산혈증 또는 대사성 알칼리증이있을 수 있습니다. 단일 제제의 사용과 마찬가지로, 신장 기능이 손상된 환자에게 중요합니다..

제산제의 다른 약물과의 상호 작용
현재까지, 제산제와 30 종 이상의 약물과의 상호 작용의 본질이 알려져있다. 대부분의 경우이 상호 작용은 임상 적으로 관련이 없지만 일부 상황에서는 하나 또는 두 약물의 효과에 크게 영향을 줄 수 있습니다..
제산제는 다양한 메커니즘을 통해 약물과 상호 작용합니다. 제산제는 제산제가 다른 약물과 킬레이트 화합물을 형성하거나 표면에서 흡수 할 때 장 내강에서 발생합니다. 제산제는 또한 약물의 흡수 및 제거에 영향을 주어 위와 소변의 pH를 각각 증가시킵니다. 또한, 다른 제산제에서 그러한 특성의 심각성은 동일하지 않습니다. 다른 약물과의 상호 작용 활동에 영향을 미치는 요인에는 제산제를 구성하는 양이온의 원자가, 사용 용량 및 규칙 성, 그리고 가장 중요한 것은 다른 약물과 관련하여 제산제를 복용하는 데 걸린 시간이 포함됩니다.

장 내강의 상호 작용
다른 약물과 결합하여 흡수를 감소시키는 2가 (Ca2 +, Mg2 +) 또는 3가 (Al3 +) 양이온을 포함하는 가장 활동적인 제산제. 이와 관련하여 수산화 마그네슘 및 트리 실리케이트가 가장 활발하다; 수산화 알루미늄 및 탄산 칼슘은 약물에 결합하는 능력이 적당합니다.
테트라 사이클린과 제산제의 가장 많이 연구 된 상호 작용. 알루미늄, 마그네슘 또는 칼슘을 함유 한 제산제는 테트라 사이클린의 흡수를 현저히 억제하고 생체 이용률을 50-90 % 줄입니다. 테트라 사이클린 약물과 제산제를받는 환자는 2 시간 이상 동안 약물 복용 간격을 관찰해야합니다..
제산제를 구성하는 금속의 양이온은 또한 플루오로 퀴놀론과 함께 킬레이트 화합물을 형성하며, 이는 소화관에서의 흡수를 방해 할 수 있습니다. 마그네슘, 알루미늄 또는 칼슘을 함유 한 제산제의 영향으로 시프로플록사신, 오브 록 사신, 페 플록 사신, 노르 플록 사신의 생체 이용률과 최대 혈장 농도가 현저하게 (최대 90 %) 감소한다는 증거가 있습니다. 이와 관련하여, 제산제와 퀴놀론의 섭취를 분리하는 간격은 2 시간 이상 (바람직하게는 4-6 시간)이어야합니다.
히스타민 H 길항제의 흡수가 약간 감소한다는 증거가 있습니다. 2 -제산제의 동시 투여와 수용체. 마그네슘과 알루미늄을 함유 한 제산제는 시메티딘, 라니티딘, 파 모티 딘 및 니 자티 딘의 흡수를 감소시킵니다.

위의 pH 증가로 흡수에 영향을 미치는 약물
제산제는 위의 pH를 증가시키기 때문에, 산성 환경을 필요로하는 용해 및 흡수를 위해 약물의 흡수를 억제 할 수 있습니다. 이것은 특히 케토코나졸과 수크 랄 페이트에 대해 나타 났으므로 이러한 약물 복용 간격은 2 시간 이상이어야합니다..
소변 pH에 의해 흡수가 영향을받는 약물
아스피린과 살리 실 레이트는 알칼리성 소변에서 이온화되는 약산으로 신장에 의한 배설을 가속화합니다. 제산제에 의해 유발 된 소변 pH의 변화는 혈장 살리 실 레이트를 거의 절반으로 줄일 수 있습니다.

N의 길항제 2 -수용체
첫 N의 1977 년 소개 2 -시메티딘 차단제는 증가 된 산 분비와 관련된 위장병 치료에 혁명을 일으켰다. 그 이후로, H의 새롭고보다 강력한 길항제가 개발되었다. 2 -라니티딘, 파 모티 딘 및 니 자티 딘과 같은 수용체가 현재 사용되고있다. 1995 년부터 시메티딘, 라니티딘 및 파 모티 딘은 미국에서 처방전없이 구입할 수있는 의약품으로 승인되었습니다. 권장 복용량 : 파 모티 딘-10 mg (최대 20 mg / 일), 시메티딘-200 mg (최대 400 mg / 일), 라니티딘-75 mg (최대 150 mg / 일), 니 자티 딘-75 mg (최대 150 mg / 일).
보호 조치 N 2 -산성 소화성 질환의 차단제는 공격적인 요인을 억제함으로써 실현됩니다. H 차단 2 -위의 정수리 세포 수용체 인 경우이 약물은 위의 산 합성을 감소시킵니다. 또한, 음식에 의해 자극 된 분비와 비교하여 기저 및 야행성 분비의 우세한 억제가있다. 항 분비 활성은 투여 후 1 시간 후에 나타나고 6-12 시간 동안 지속되며, 시메티딘 (200mg) 및 파 모티 딘 (10mg)의 경구 제제에 대한 항 분비 노출 기간은 각각 6 시간 및 8-10 시간이다. 라니티딘 (75mg)과 니 자티 딘 (75mg)의 경우이 지표는 6 ~ 8 시간이며, N 길항제의 영향으로 산 분비 억제의 심각성과 지속 시간 2 -수용체는 용량 의존적입니다.
이 약물의 동일한 질량은 완전히 다른 활동으로 이어집니다. 따라서, 파 모티 딘은 시메티딘보다 적어도 20-50 배 더 강력합니다. 활동이 비슷한 라니티딘과 니 자티 딘은 시메티딘보다 약 4-10 배 더 활동적입니다..

H 길항제의 약동학 2 -수용체
이 약물은 소장에서 빠르게 흡수되어 섭취 후 1-3 시간 내에 혈액의 최대 수치에 도달합니다. 생체 이용률은 음식의 영향을받지 않지만 위에서 언급 한 것처럼 제산제의 영향으로 크게 변할 수 있습니다. N의 길항제 제거 2 -수용체는 신장과 간을 통해 발생합니다. 신장 경로는 니 자티 딘에 우세하다. 신장 손상의 경우와 노인 환자의 경우 복용량을 줄여야합니다. 간 병리가 있지만 정상적으로 기능하는 신장이있는 환자의 경우 복용량을 줄이는 것이 좋습니다..

부작용
N의 길항제 2 -수용체-가장 많이 연구되어 시장에서 가장 안전한 약물 종류. 약 3 천만 명이 접수했으며 3 % 미만의 경우 부작용이 거의 관찰되지 않았습니다. 표준 복용량 H로 볼 수있는 가장 흔한 부작용 2 -차단제-두통, 졸음, 변비, 설사, 구역, 구토, 복통. 임상 인상에 따르면,이 그룹의 다른 약물보다 시메티딘이 더 자주 중추 신경계에서 반응을 일으킨다는 사실에도 불구하고,이를 확인하는 설득력있는 데이터는 얻지 못했습니다. 혼란, 현기증, 동요 및 환각을 포함한 중추 신경계에 대한 심각한 손상은 거의 없었지만 모든 H 길항제에서 관찰되었습니다. 2 -수용체. 혈액 변화 (혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 빈혈) 및 간 효소 활성의 중간 정도의 가역적 증가도 설명됩니다. 이 반응의 유병률은 매우 작습니다.
N의 길항제 중 2 -시메티딘 수용체는 발기 부전 및 여성형 유방을 유발하는 능력이 특징입니다. 이 현상은 가역적이며, 약물을 취소하거나 다른 것으로 대체하면 사라집니다. 기성품 형태의 시메티딘의 사용은 실제로 이러한 부작용의 발생과 관련이 없습니다..
모든 N에 대한 독성 및 치료 용량의 비율 2 -차단제는 매우 높습니다. 시메티딘 10-20g을 섭취하면 부작용이 최소화됩니다. 20-40g의 시메티딘을 섭취 한 후 중추 신경계의 심각한 반응이 설명되었습니다. 라니티딘 과다 복용에 대한 데이터는 매우 제한적이지만 18g의 단일 용량의 약물은 심각한 독성 반응을 유발하지 않는 것으로 알려져 있습니다. 파 모티 딘 독성 사례는 없었으며, 과분비로 인해 하루 800mg 이상의 파 모티 딘을 투여받은 환자에게는 독성 영향이 관찰되지 않았습니다. 과량의 니 자티 딘에 대한 정보는 사실상 없습니다..

약물 상호 작용
N의 모든 길항제 중에서 2 -시메티딘 수용체는 다른 약물과 상호 작용하는 가장 큰 능력을 가지고 있습니다. 시메티딘은 P-450 시토크롬 시스템의 여러 동종 효소에 결합하기 때문에 간을 통해 제거되는 약물의 신진 대사를 방해 할 수 있습니다. 이와 관련하여 테오필린, 페니토인 및 와파린과 시메티딘을 임명하는 동안 특별한주의가 필요합니다..
시메티딘은 또한 삼환계 항우울제, 벤조디아제핀, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제, 리도카인 및 퀴니 딘의 대사를 억제 할 수 있습니다.
라니티딘은 또한 시스템의 효소와 관련이 있지만 친 화성이 낮기 때문에 약물의 신진 대사에 미치는 영향은 무시할 수 있습니다. Famotidine과 nizatidine은 일반적으로 시토크롬 시스템에 결합하고 다른 약물의 대사를 억제하는 능력이 없습니다.
제산제와 유추하여 N 길항제 2 -위의 pH를 증가시켜 수용체는 특정 약물의 생체 이용률에 영향을 줄 수 있습니다. 시메티딘 및 라니티딘의 표준 용량은 니페디핀의 흡수를 증가시켜 항 고혈압 효과를 향상시키는 것으로 밝혀졌다. 시메티딘은 장에서 췌장 효소의 불 활성화를 감소시킵니다. 반대로, H의 동시 사용 2- 차단제는 이트라코나졸 및 케토코나졸의 생체 이용률을 감소시킵니다.
길항제 형태 H의 승인 2 -처방전없이 구입할 수있는 수용체에는이 단계의 안전성에 대한 의심의 여지가 있습니다. 가장 큰 관심사는 위암, 협심증 또는 산 소화성 질환의 합병증으로 인한 소화 불량 증상이있는 환자는 이러한 약물을자가 약물 치료에 사용할 수 있으므로 올바른 진단의 확립과 적절한 치료의 시작이 지연된다는 것입니다. 궤양 또는 식도염의 불완전한 치유 가능성은 H의 길항제 사용으로 인해 발생합니다. 2 -수용체는 궤양의 실제 치유없이 통증을 완화시킵니다. 소화 불량 장애가있는 환자는 제초제를 자기 치료에 매우 광범위하게 사용하기 때문에 이러한 문제는 새로운 것이 아니며이 그룹의 약물에 고유하지 않습니다. H 길항제와 함께 제공되는 지침 2 -제산제와 유사한 수용체에는 의사와상의하지 않고 2 주 이상 복용하지 말 것을 권장합니다. 진단의 2 주 지연은 위암이나 다른 산 소화 질환의 예후에 큰 영향을 미치지 않을 것입니다. 기성품 N의 길항제 도입에 대한 다른 반대자들 2 -수용체는 이들 제제에 함유 된 용량이 심각한 증상을 완화 시키기에는 너무 낮으며 이러한 제제는 고가의 제산제로 간주 될 수 있다고 믿는다.
다른 OTC 문제 2 -차단제는 드물지만 심각한 부작용이 생길 가능성이 있습니다. 그들의 빈도는 100,000의 경우 1입니다.
이러한 주장에도 불구하고, 처방전없이 구입할 수있는 형태의 H 2 -차단제는 소화 불량 증상이있는 환자에게 매우 편리합니다. 전반적인 적절한 안전 N 2 -차단제는 OTC 휴가로의 전환을 촉진합니다. 독일에서는이 약들이 1985 년 이후 미국에서 5 년 동안 처방전없이 조제됩니다..
약사 / 약사는 심각한 위장병 질환의 위험이있는 환자를 식별하고,이 환자에게 시메티딘과 다른 약물의 상호 작용이 있는지 모니터링하고, H의 적절한 사용에 대해 환자에게 조언함으로써 이러한 위험을 최소화 할 수 있습니다 2 -차단제.

약물 선택을위한 권장 사항
N의 길항제를 얻을 수있는 기회의 출현과 함께 2 -처방전없이 구입할 수있는 수용체 인 환자는 종종 약과 약사에게 마약과 제산제 선택에 관한 질문을하며 가슴 앓이와 위염에도 사용됩니다. N의 길항제의 주요 효과의 증거 이후 2 -그러한 증상에 대한 수용체 또는 제산제가없는 경우 약물의 선택은 환자의 개별 특성에 따라 결정되어야합니다. 따라서 환자는 증상 완화의 비교 지속 기간과 시작 속도, 자신이 선호하는 약물의 형태, 처방약 사용 여부 또는 제산제가 이전에 효과적인지 여부를 찾아야합니다. 빠른 구호가 필요한 환자의 경우, 제산제는 증상을 즉시 완화시키는 반면 H 길항제는 선호됩니다. 2 -수용체-1-2 시간 후에 만 ​​낮 동안, 낮 동안 제산제의 반복 투여가 불편하거나 바람직하지 않은 경우, 노출 기간이 매우 중요합니다. 이러한 환자의 경우, H 길항제가보다 바람직하다. 2 -약물에 따라 작용 기간이 6-10 시간 인 수용체, 제산제의 맛에 만족하지 않으면 N의 길항제를 사용할 수 있습니다. 2 -수용체 및 정제 삼키기와 관련된 어려움이있는 경우, 제산제 현탁액 또는 씹을 수있는 제산제를 사용하는 것이 좋습니다.
환자가 복용하는 약물에 관한 정보는 매우 중요합니다. 제산제와 시메티딘은 다른 약물 및 많은 약물을 사용하는 환자와 상호 작용할 수있는 가장 큰 능력을 가지고 있으며 다른 길항제 N을 권장해야합니다. 2 -수용체. 마지막으로, 약물의 선택은 비용으로 결정할 수 있습니다. 제산제는 훨씬 저렴합니다.
심한 GER 및 / 또는 역류성 식도염으로 제산제 나 H 길항제 2 -수용체는 더 강력한 항 분비 약물 (양성자 펌프 억제제)을 복용하는 동안 추가 이점을 제공하지 않습니다.

제산제의 선택
제산제를 선택할 때 성분에 포함 된 성분의 화학적 특성, 위장관의 전신 부작용 및 반응, 약물의 활동, 맛, 다른 약물과의 상호 작용 및 비용을 고려해야합니다. 소량의 약물이 위에서 많은 양의 산을 중화시킬 수 있기 때문에 활성이 높은 제산제가 더 바람직하다. 환자가 약물의 맛을 좋아한다면 제산 요법의 효과가 크게 증가하기 때문에 약물의 맛 특성에 큰주의를 기울여야합니다..
노인 환자 또는 치질에서 흔히 발견되는 변비의 경우, 마그네슘을 함유하는 제산제 또는 마그네슘과 알루미늄의 조합을 사용하는 것이 좋습니다. 반대로 설사 병력이있는 환자 (예 : 크론 병, 과민성 대장 증후군)는 마그네슘을 포함한 제산제를 피하고 알루미늄 만 함유 된 제제를 사용해야합니다.
제산제를 선택할 때 환자가 사용한 약을 자세히 알아야합니다. 가장 두드러진 상호 작용 (예 : 테트라 사이클린, 플루오로 퀴놀론과의 상호 작용)은 알루미늄과 마그네슘 또는 칼슘의 조합을 포함하는 제산제에서 관찰되었습니다.
제산제의 선택에 영향을 미치는 중요한 요소는 비용입니다. 대부분의 제산제는 비교적 저렴하지만 가격 차이는 각 비교 약물의 NSA를 고려할 때 중요 할 수 있습니다. 제산제의 비용은 동등한 양의 약물이 아닌 동등한 활동을 기준으로 계산해야합니다..

N의 길항제 선택 2 -수용체
현재까지, 가슴 앓이 또는 위염에 사용될 때 다른 그룹에 비해이 그룹의 한 길항제에 대한 더 큰 효능 또는 더 나은 내성을 나타내는 증거는 없다. 시메티딘 (6 시간)으로 산 분비 억제 기간은 다른 H 길항제보다 짧을 수 있습니다. 2 -수용체. 이러한 차이가 임상 적으로 중요한지 여부는 확실하지 않습니다. 소량의 시메티딘을 사용하는 경우 다른 약물과의 상호 작용은 실제로 발생하지 않지만, 그러한 상호 작용이 가능한 약물을 복용하는 환자에게는 파 모티 딘, 라니티딘 또는 니 자티 딘의 사용을 권장하는 것이 좋습니다.

다양한 범주의 환자 치료 특징
고령 및 노년기 환자
이 범주의 환자는 종종 제산제를 사용합니다. 이것은이 연령대 (위염; 위궤양; NSAID에 의해 유발 된 궤양)에서 다양한 위장관 질환이 널리 퍼져 있기 때문입니다..
노인 환자에서 소화성 궤양 질환의 임상 증상은 종종 없거나 불명확 한 특성 (약점, 현기증, 식욕 부진 및 체중)을 기억하는 것이 중요합니다. 종종 질병의 첫 징후는 소화관에서 천공이나 출혈입니다. 따라서 철저하고 집중적 인 환자 조사가 필요합니다. 환자가 사용하는 약물 목록 (특히 NSAID)의 설명이 가장 중요합니다..
노인 환자를위한 제산제를 선택할 때는 일반적인 원칙에 따라 안내됩니다. 그러나 부작용이 자주 발생하고 노인 환자는 일반적으로 제산제와 상호 작용할 수있는 다양한 약물을 복용한다는 점을 명심해야합니다..
변비로 고통받는 온전한 신장을 가진 환자는 마그네슘을 포함한 제산제의 임명을 보여줍니다. 이 연령대에서 변비, 저인 산혈증 및 뼈 변화와 더불어 알루미늄 원인을 포함한 제제. 다른 한편으로,이 범주의 환자에서, 마그네슘 및 탄산 칼슘을 함유 한 제산제를 복용하면 설사와 수전 해 장애가 발생하여이 연령대에 심각한 위험을 초래합니다. 변비 나 설사시 약물을 바꿀 가능성에 대해 환자에게 알려야합니다. 많은 환자들이 고혈압이나 울혈 성 심부전으로 인해 저염식이 요법을하기 때문에 짧은 시간 동안도 중탄산 나트륨 사용을 피해야합니다..
H의 길항제 사용 2 -노인 환자의 수용체는 매우 안전합니다. 이 경우 가장 중요한 문제는 환자가 복용하는 다른 약물과 시메티딘 라니티딘의 상호 작용 가능성입니다.

임산부 및 수유부
임산부가 제산제를 상당히 집중적으로 사용하면 30-50 %가 GER을 가지고 있기 때문입니다. 제산제는 최기형성이 없으며 적당히 사용하기에 안전합니다. 임신 중 고용량의 제산제를 장기간 사용하면 신생아의 저혈당 및 고 마그네슘 혈증, 고칼슘 혈증 및 힘줄 반사 증가로 이어질 수 있습니다. 중탄산 나트륨을 사용하면 전신 알칼리증 및 부종이 발생할 위험이 있습니다..
H 길항제 안전 데이터 2 -임산부의 수용체는 제한적입니다. 시메티딘은 태반에 쉽게 침투하며, 쥐 실험에서 태아에 대한 항 안드로겐 효과가 확립되었습니다. 그러나, 시메티딘을 투여받은 50 명의 임산부에 대한 연구는 약물의 부작용을 나타내지 않았습니다. 현재까지 라니티딘 및 파 모티 딘의 기형 유발 특성은 확인되지 않았다. 니 자티 딘에 대한 자료는 사실상 없다. 이 그룹에서 제산제 사용에 대한 임상 경험이 더 많으므로 임산부에게는이 약을 사용하는 것이 더 바람직합니다.
알루미늄과 마그네슘의 수산화물은 모유에 침투하지 않으므로 수유에 사용할 수 있습니다. 시메티딘은 모유로 전달되지만 어린이에게는 부작용이 없습니다. Famotidine, ranitidine 및 nizatidine도 모유에서 발견됩니다. 알긴산에 대한 유사한 데이터는 없습니다..
소아 환자
어린 아이들을 포함한 어린이들에게는 GER이 종종 언급됩니다. 이 상태의 특징적인 증상으로는 메스꺼움, 흉통, 과민성, 식사 거부, 트림, 쉰 목소리, 딸꾹질이 있습니다. GER, 식도염 및 소화성 궤양이있는 소아에서는 알긴산을 포함한 제산제가 종종 사용됩니다. 널리 사용됨에도 불구하고,이 연령 집단에서 제산제의 완전한 안전성은 결정적으로 입증되지 않았습니다. 특히, 알루미늄을 함유 한 제산제의 장기간 사용 배경에 대한 인의 감소로 인한 소아에서의 구루병의 두 경우가 설명되었다. 어린이의 역류가 발육 부전, 식도 및 폐 질환을 포함한 심각한 합병증을 유발할 수 있기 때문에, 자녀를 위해 제산제를 구매하려는 부모는 소아과 의사와 상담하여 자세한 검사를 받아야합니다.

환자 상담
제산제 및 제산제 및 알긴산의 조합 물을 함유하는 제제
제산제를 구매하려는 환자에게는 다음 권장 사항이 제공되어야합니다.

  • 가슴 앓이 또는 위염 환자는 필요에 따라 제산제를 복용해야합니다. 일부 환자는 특정 요법에 유의 한 구호를 느낍니다..
  • 취침 전 3 시간 이후에는 먹지 마십시오. 침대 머리 끝을 10-20cm 높이는 것이 좋습니다..
  • 환자는 식사 후 약 3 시간 동안 잠자리에 들지 않아야합니다.
  • 흡연, 카페인, 알코올, 지방 및 토마토 함유 식품, 초콜릿, 페퍼민트 및 일반 음식 섭취를 피하는 것이 좋습니다.
  • 딱 맞는 옷을 입지 마십시오..
  • 과체중과 싸울 필요.
  • 제산제를 사용하여 통증을 완화시키는 십이지장 궤양 환자는 필요에 따라 이러한 약물을 복용해야합니다. H 길항제를 동시에 사용하여 2 -생체 이용률의 가능한 감소를 피하기 위해 제산제 1-2 시간 전에 수용해야합니다.
  • 제산제는 2 주 이상 사용해서는 안됩니다. 효과가 충분하지 않으면 의사와 상담하십시오.
  • 제산제는 변비 또는 설사를 유발할 수 있으므로 이러한 부작용 중 하나가 발생하면 환자에게 다른 약물로 전환하도록 조언해야합니다.
  • 소금 섭취가 제한적인 환자는 다양한 제산제의 나트륨 함량을 알고 있어야하며 낮은 나트륨 제제 만 사용해야합니다. 신장 및 심장 병리학에서는 칼륨과 마그네슘의 양을 고려해야합니다..
  • 제산제는 액상보다 활동성이 떨어진다. 액체 형태가 부피가 큰 환자는 낮에는 약을 복용하고 밤에는보다 활동적인 액체 형태를 취할 수 있습니다..
  • 제산제와 상호 작용할 수있는 약물 (테트라 사이클린, 철, 디곡신)의 간격은 2 시간 이상이어야하며 가능하면 제산제와 플루오로 퀴놀론의 간격은 4-6 시간 이상이어야합니다. 2 시간, 플루오로 퀴놀론을 먼저 복용해야합니다.

N의 길항제 2 -수용체
H 길항제를 취득한 환자 2 -수용체의 경우 다음 권장 사항을 제공해야합니다.

  • 이 약들은 제산제가 아니며 작용 기전이 다릅니다. 또한,이 시리즈의 처방전없이 구입할 수있는 약품은 처방전없이 구입할 수있는 약품과 유사하며 저용량에서만 다릅니다..
  • 가슴 앓이에 famotidine을 사용하는 환자는 증상이 나타날 때 1 정을 복용해야합니다. 1 시간 이내에 완화가 이루어지지 않으면 다른 태블릿을 복용 할 수 있습니다 (24 시간 내에 최대 2 개의 태블릿). 증상이 나타나는 시메티딘을 사용할 때는 한 번에 두 정을 복용해야합니다. 4 정 (400 mg)의 최대 일일 복용량. 라니티딘과 니 자티 딘의 단일 복용량은 매일 1 정-2 정입니다. 환자는 또한 GER 증상을 완화시키는 데 도움이 될 수있는 생활 습관의 변화에 ​​대해 알려야합니다 (이전 절 "제산제"참조).
  • 가슴 앓이를 예방하기 위해 길항제 N을 복용 할 수 있습니다. 2 -식사 1 시간 전에 수용체.
  • 의료 감독이없는 상태에서 이러한 약물의 지속적인 사용은 2 주를 초과해서는 안됩니다. 증상이 지속되거나 환자가 약을 삼키는 데 어려움이 있으면 의사와 상담해야합니다..
  • 길항제 N 2 -의사와의 사전 상담없이 12 세 미만의 어린이, 임산부 및 수유부에게는 수용체가 처방되지 않습니다..
  • 약물 복용시 가장 흔한 부작용은 두통, 현기증, 메스꺼움, 설사입니다.
  • 페니토인, 테오필린 또는 와파린을 복용하는 환자가 시메티딘 (200 mg)을 사용하려면 의사와 반드시 상담해야합니다. 이러한 환자는 사전 협의없이 파 모티 딘, 라니티딘 또는 니 자티 딘을 사용할 수 있습니다..

H2 길항제-히스타민 수용체

H2- 수용체는 주로 염산을 생성하는 정수리 세포의 위 점막과 위액 효소를 생성하는 주 (동의어 : zymogen) 세포에 위치합니다. 또한, H2- 수용체는 심장의 심근 세포 및 심장 박동기 세포, 혈액 세포 및 비만 세포막에 위치합니다. 히스타민 H2- 여기의 자극은 모든 소화, 타액, 위 및 췌장뿐만 아니라 담즙 분비를 자극합니다. 히스타민은 심장 수축 속도를 높이고 향상 시키며 비만 세포에서 방출을 조절합니다 (자체 조절). 위의 정수리 세포는 히스타민에 의해 가장 많이 자극됩니다. 이들 세포에서 유리 염소 및 수소 이온의 형성 (염산의 형성)은 탄산 탈수 효소에 의해 자극되며, 이는 캠프에 참여하여 활성화된다. H2- 수용체 차단제는 이들 세포에서 아데 닐 레이트 시클 라제의 활성을 억제하여 세포 내 cAMP 함량을 감소시킨다.

H2 수용체 차단제의 작용의 주요 효과 :

● 위의 모든 유형의 염산 분비 감소 : 기초, 야행성 및 자극 (예 : 히스타민, 가스트린, 인슐린, ACC, 카페인, 음식 섭취, 위 바닥 스트레칭 등);

펩신 (위액의 주요 단백 분해 효소)의 합성 감소;

● 위의 운동 활동의 감소, 위의 수축의 진폭의 감소, 위 내용의 통과 (진행)의 둔화와 함께;

● 부정적인 외래 및 연대 효과, 긍정적 인 이방성 효과 (방 실실 전도 시간 감소-부정맥의 위험).

● 위장 보호 활성이있는 위와 십이지장 장 프로스타글란딘 E2 (PGE2)의 점막에서의 합성 증가.

PGE2는 점액 및 중탄산염의 분비를 증가시키고, 염산의 형성을 억제하고, 점막 세포의 복제 속도 (복구율)를 증가 시키며, 위 점막의 혈관 내 혈류를 개선합니다. 적절한 혈류를 유지하면 산소 및 영양분이 조직으로 전달 될뿐만 아니라 위 내강에서 점막의 손상되거나 허혈성 조직으로 쉽게 침투하는 수소 이온을 제거 할 수 있습니다.

사이클로 옥 시게나 제 (COX)의 유형 1 및 2는 아라키돈 산으로부터 프로스타글란딘의 형성에 관여하는 효소이다 (63 페이지의 반응식 5 참조). COX의 활성을 감소시키는 1 세대의 GCS 및 NSAID는 PGE2의 합성을 방해하여 궤양을 결정합니다. 2 세대 NSAID (meloxicam, nimesulide, celecoxib, rofecoxib)는 PGE1 (염증 매개체의 활성화 제)의 합성을 담당하는 COX-2 만 선택적으로 억제하며 PGE2 합성에 관여하는 COX-1에는 영향을 미치지 않습니다..

3 세대 H2- 수용체 차단제 ( "티딘")는 다음과 같이 구별됩니다.

● 시메티딘 (histodil)은 1 세대에 속합니다.

● 두 번째-ranitidine (zantak, ranigast, ranisan, rantak, histak);

● 세 번째-famotidine (kvamatel, famosan).

1 세대 약물에서 친화력은 2 세대 약물보다 훨씬 낮으며 3 세대 약물보다 훨씬 더 낮습니다. 이것은 후자를 훨씬 적은 양으로 처방 할 수있게합니다. 또한, famotidine은 실제로 간에서 생체 변형을 거치지 않습니다..

약물은 구두로 처방되거나 정맥 내로 투여됩니다 (스트레스 반응의 배경에 대해 발생한 점막의 침식 또는 궤양으로 인한 위장관 출혈의 드립 또는 볼 루스 : 심한 화상, 다발성 부상, 패혈증 등).

Cimetidine은 microsomal 간 효소의 억제제이며 투여 배경에 대해 BAB의 임명, 간접 항응고제, 진정제, PDE 억제제 (적응의 위험)는 금기입니다. 제산제와 H2- 수용체 차단제의 병용은 후자의 흡수 장애로 인해 바람직하지 않다. M-anticholinergic-pirenzepine과의 조합은 합리적입니다. 현재 H2 차단제-수용체 (시메티딘 1 정제 1 일 4 회, 라니티딘 1 정제 2 일 2 회)를 사용하는 전통적인 방법 외에도 하루에 단일 복용량의 약물이 저녁 20.00에 사용됩니다.

바람직하지 않은 효과 (시메티딘을 사용할 때 가장 자주 발생) :

● 모든 약물이 BBB에 침투합니다 : (특히 1 세 미만의 노인과 노인 환자에서) 방향 감각 상실, 근사 증 (발육 곤란), 환각, 발작이 나타날 수 있습니다.

● 위장관에서 식욕 부진 (식욕 상실), 설사, 변비가 가능.

● 단기 코스, 두통, 근육통, 피부 발진이 나타날 수 있음.

● H2에 결합-혈액 세포 표면의 수용체, 약물은 백혈구 감소증, 혈소판 감소증,자가 면역 용혈성 빈혈을 유발할 수 있습니다..

● 다량의 이들 약물을 정맥 내로 신속하게 투여하면 심독성 효과 (서맥, 저혈압, 부정맥)가 발생할 수 있습니다.

● 약물은 히스타민 합성 (히스티딘 데카르 복실 라제의 활성화로 인한) 및 비만 세포로부터의 방출 (비만 세포에서 H2 수용체의 봉쇄로 인해)을 증가시킵니다. 결과적으로 기관지 천식 환자의 상태가 악화되고 루푸스 홍반의 과정이 악화 될 수 있습니다.

Cimetidine은 안드로겐 수용체를 차단하여 정자 수와 발기 부전을 감소시킵니다. 임신 중에 여성에게 약물을 처방하면 부신 생식 증후군이있는 어린이가 태어날 수 있습니다. 시메티딘은 성선 자극 호르몬의 분비를 줄이고 프로락틴 수치를 증가시켜 여성형 유방, 궤양 (아기를 먹이는 과정을 넘어서 유선에서 우유가 자발적으로 유출 됨), 거대 낭종 (유방 샘의 병리학 적 증가), 음핵의 성 발달을 지연시킵니다..

H2 차단제 섭취가 급격히 중단되면 히스타민 수용체가 금단 증후군으로 이어질 수 있습니다. 후자의 출현은 내용물의 산도 억제에 대한 반응뿐만 아니라 수용체 밀도 (수)의 변화 또는 히스타민에 대한 이들의 친 화성 형태의 적응 반응과 함께 발생하는 고위 사 혈증과 관련이있다. 따라서 H2 길항제 수용체의 복용이 취소되었을 때 점진적으로 감소하는 방식을 관찰하고 다른 항 분비 약물과 약리학 적 보호를 사용하는 것이 중요합니다.

현재 새로운 약물이 의료 실습에 포함되어 있습니다 : nizatidine (axide, nizax), roxatidine (altat) 등. 그들은 famotidine보다 훨씬 더 큰 활성을 가지며, 심장, 위장관 위장관 및 혈액에서 금단 증후군 및 AE를 유발하지 않습니다.

8.3. H +-, K + -ATPase 억제제

(양성자 펌프 억제제)

H +-, K +-ATPase는 정수리 세포의 양성자 펌프 (펌프)의 작용을 촉진 (촉진)시키는 효소입니다. 양성자 펌프는 세포의 분비 세관 막에있는 효소 단백질로, 막 수용체 (콜린성, 가스트린 또는 히스타민)의 자극에 반응하여 칼륨 이온과 교환하여 세포의 양성자 (수소 이온)를 위장에서 내강으로 전달합니다. H +-, K +-ATPase를 억제하는 양성자 펌프 (IPP 또는 양성자 펌프-IPN) 오메프라졸, 란소프라졸, 판토 프라 졸, 라베 프라 졸,에 소메 프라 졸 및 기타 "-프라 졸"억제제는 염산 분비의 최종 단계를 방해합니다. 염산을 분비하는 능력을 회복시키기 위해, 정수리 세포는 약 18 시간이 걸리는 새로운 효소 단백질을 합성하도록 강요된다.

IPP는 전구 약물이고 위액의 산성 pH (pH 4 이하)에서만 억제제로 변합니다. 즉, 위궤양 또는 십이지장 궤양의 치유에 유리한 한계 내에서 낮 동안 산성을 유지합니다. 활성화 후, 그들은 SH 그룹 (시스테인 아미노산) H +-, K +-ATPases와 상호 작용하여 그 기능을 단단히 차단합니다.

PPI는 모든 유형의 염산 분비를 집중적이고 지속적으로 억제합니다. M-항콜린 제 또는 H2-수용체 차단제를 사용하여 염산의 분비를 억제 할 수없는 경우에도 효과적입니다. 이 약물은 또한 H. Pylori의 양성자 펌프를 방해하여 정균 효과를 결정합니다. 궤양 및 침식으로 인한 정맥 출혈을 위해 정맥 주사.

이 약들은 산성에 강하고 산성 환경에 들어갈 때 잘 흡수되지 않습니다. 따라서, OS 당 그들은 내산성 캡슐 형태로 섭취되거나 현탁액 형태의 수용은 알칼리성 용액으로 세척됩니다.

PPI를 사용할 때 혈액에서 가스트린의 농도는 보상을 증가시킵니다..

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